我国生物制药:四代EGFR按捺剂“TQB3002”获美国临床试验答应
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发布时间:2024-12-09 06:41:26
我国生物制药(01177)发布了重要的公告,该集团自主研制的四代EGFR按捺剂“TQB3002”已正式取得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验请求(IND)答应,行将发动I期临床试验。
表皮成长因子受体(EGFR)是骤变频率最高的基因之一。EGFR也对错小细胞肺癌最主要的驱动基因,其在东亚人群中的骤变率高达40%-50%,在西方人群中为10%-20%1。TQB3002经过与胞内酪氨酸激酶结合域的ATP位点竞争性结合,按捺相关酪氨酸激酶活性和细胞内磷酸化进程,从而按捺EGFR下流的信号传导,最终导致肿瘤细胞逝世。现在已有一代、二代、三代EGFR按捺剂被大范围的使用在临床,每一代药物的研制都是未处理上一代药物的耐药问题2。基于此,该集团开发了口服小分子四代EGFR按捺剂TQB3002。
临床前研讨显现,TQB3002可按捺EGFR单骤变(EGFRd746-750和EGFRL858R)、EGFR双骤变(EGFRd746-750/T790M和EGFRL858R/T790M)的激酶活性。在EGFR单骤变、双骤变和三骤变细胞系中,TQB3002均显现出较强的按捺活性。在EGFR单骤变、双骤变和三骤变体内模型中,TQB3002均可剂量依赖性按捺肿瘤成长,且具有十分杰出的耐受性。一起,TQB3002安全性杰出,具有较高的临床开发价值。
该集团将继续聚集立异研制,快速推动TQB3002的临床开发,并不断探究海外商场,活跃拓宽国际化布局。